उत्पादने

टेलीथ्रोमाइसिन प्रथम जर्मनीमध्ये समुदाय-अधिग्रहित न्यूमोनिया, क्रॉनिक ब्राँकायटिस, तीव्र सायनुसायटिस आणि टॉन्सिलाईटिस/घशाचा दाह यासह श्वसन संक्रमणांवर दररोज तोंडावाटे उपचार म्हणून सुरू करण्यात आले.नैसर्गिक मॅक्रोलाइड एरिथ्रोमाइसिनचे हे अर्ध-सिंथेटिक डेरिव्हेटिव्ह हे पहिले मार्केट केलेले केटोलाइड आहे, एल-क्लाडीनोज ग्रुप ऐवजी C3-केटोन असलेले प्रतिजैविकांचा एक नवीन वर्ग आहे.14-सदस्यीय रिंग बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट बॅक्टेरियाच्या प्रथिने संश्लेषणास प्रतिबंध करते जिवाणू राइबोसोम्सच्या 50S सब्यूनिटच्या दोन डोमेनशी बांधून.हे स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, हिमोफिलस इन्फ्लूएंझा, मोराक्सेला कॅटरॅलिस आणि स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स तसेच इतर अ‍ॅटिपिकल रोगजनकांसह सामान्य श्वसन रोगजनकांच्या विरूद्ध विट्रो क्रियाकलाप दर्शवते.3-केटो गट वाढीव अम्लीय स्थिरता प्रदान करतो आणि मॅक्रोलाइड-लिंकोसामाइड-स्ट्रेप्टोग्रामिन बी प्रतिरोधकता कमी करतो जो मॅक्रोलाइड्ससह वारंवार दिसून येतो.प्रतिस्थापित C11-C12 कार्बामेट अवशेष केवळ राइबोसोमल बाइंडिंग साइटसाठी आत्मीयता वाढवण्यासाठीच नाही तर एस्टेरेस हायड्रोलिसिसच्या विरूद्ध कंपाऊंड स्थिर करण्यासाठी आणि विशिष्ट पॅथोजेन्समधील एमईएफ जीनद्वारे एन्कोड केलेल्या एफ्लक्स पंपद्वारे सेलमधून मॅक्रोलाइड्स काढून टाकल्यामुळे प्रतिकार टाळण्यासाठी देखील दिसतात. .टेलीथ्रोमाइसिन हे दोन्ही स्पर्धात्मक अवरोधक आणि CYP3A4 चे सब्सट्रेट आहे.तथापि, ट्रोलॅन्डोमायसिन सारख्या अनेक मॅक्रोलाइड्सच्या विपरीत, ते एक स्थिर प्रतिबंधक CYP P-450 Fe2+-नायट्रोसोलकेन मेटाबोलाइट कॉम्प्लेक्स तयार करत नाही जे संभाव्यतः हेपेटोटोक्सिक आहे.औषध चांगले सहन केले जाते आणि फुफ्फुसांच्या ऊतींमध्ये, ब्रोन्कियल स्राव, टॉन्सिल्स आणि लाळेमध्ये चांगले वितरीत केले जाते.हे पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर न्यूट्रोफिल्सच्या अझोरोफिल ग्रॅन्युलमध्ये जास्त प्रमाणात केंद्रित असल्याचे दिसून येते ज्यामुळे फॅगोसाइटोसेड बॅक्टेरियापर्यंत त्याचे वितरण सुलभ होते.