उत्पादने

Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) आणि tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) हे दोन संरचनात्मकदृष्ट्या भिन्न एंझाइम आहेत ज्यांचे ऊतक वितरण आणि शारीरिक भूमिका भिन्न आहेत, परंतु दोन्ही ट्रिप्टोफॅनचे N-फॉर्माइल्कीन्युरेनिन (NFK) मध्ये रूपांतरण उत्प्रेरित करतात.IDO1 हे कर्करोगासाठी लहान-रेणू औषध लक्ष्य म्हणून वैद्यकीयदृष्ट्या प्रमाणित केले गेले आहे, तर प्रीक्लिनिकल अभ्यास सूचित करतात की TDO कर्करोग इम्युनोथेरपी आणि न्यूरोडीजनरेटिव्ह रोगासाठी लक्ष्य असू शकते.आम्ही IDO1 आणि TDO साठी एक उच्च-थ्रूपुट स्क्रीनिंग परख विकसित केली आहे, NFK ग्रीन या नवीन रासायनिक तपासणीवर आधारित, जी 400 nm च्या उत्तेजित तरंगलांबी आणि 510 nm च्या उत्सर्जन तरंगलांबीसह हिरवा फ्लोरोसेंट रेणू तयार करण्यासाठी NFK शी विशेषत: प्रतिक्रिया देते.आम्ही IDO1 आणि TDO च्या अनेक प्रकाशित इनहिबिटरची प्रथम बाजू-बाय-साइड तुलना प्रदान करतो आणि प्रकट करतो की प्रीक्लिनिकल IDO1 इनहिबिटर कंपाऊंड 5l TDO सह लक्षणीय क्रॉस-रिअॅक्टिव्हिटी दर्शवितो, तर इतर प्रकाशित अवरोधकांच्या सापेक्ष निवडीची पुष्टी केली गेली होती.384- किंवा 1536-वेल फॉरमॅटमध्ये 87,000 रासायनिक पदार्थांच्या लायब्ररीच्या स्क्रीनिंगद्वारे अॅसेच्या उच्च-थ्रूपुट स्क्रीनिंगसाठी योग्यता दर्शविली गेली.शेवटी, आम्ही हे दाखवून देतो की ट्रिप्टोफॅनचे चयापचय करण्यासाठी पेशींची क्षमता मोजण्यासाठी आणि IDO1 आणि TDO इनहिबिटरची सेल्युलर क्षमता मोजण्यासाठी देखील परख वापरली जाऊ शकते.